Сульфобутил бета-циклодекстрин натрия(торговое название Captisol) представляет собой анионное, хорошо растворимое в воде производное -CD, успешно разработанное Cydex Corporation в США в 1990-х годах. Он может включать молекулы лекарственного средства с образованием нековалентных комплексов, тем самым улучшая стабильность, растворимость в воде и безопасность лекарств, снижая нефротоксичность, облегчая гемолиз лекарств, контролируя скорость высвобождения лекарств и маскируя неприятные запахи. По сравнению с -ЦД он обладает лучшей растворимостью в воде, меньшим гемолизом и низкой нефротоксичностью. Это новый тип фармацевтического вспомогательного вещества с очень широкими перспективами применения.
Сульфонбутил- -циклодекстрин Сульфонбутил- -циклодекстрин натрия представляет собой продукт замещения -циклодекстрина и 1,4-бутансульфона. Реакция замещения может происходить в положениях гидроксила углерода 2, 3 и 6 глюкозного звена -CD. Поскольку -CD состоит из 7 пиранозных глюкоз, соединенных гликозидными связями -(1, 4), существует 21 сайт, где могут происходить реакции замещения. Теоретически можно получить производное -циклодекстрина со степенью замещения 21 (7 первичных гидроксильных групп, 6-OH, 14 вторичных гидроксильных групп 2, 3-OH). Однако из-за ограничений стерических затруднений и условий реакции степень замещения обычно не превышает 10%. Поэтому продукт, полученный в результате этой реакции, представляет собой очень сложную смесь.
Применение продукта
1. Применение в инъекциях
1-1. Функция: солюбилизатор, стабилизатор, улучшает растворимость и стабильность плохо растворимых лекарств, а также разрабатывает плохо растворимые лекарства для инъекций.
1-2. Пример: используйте сульфобутил-бета-циклодекстрин натрия для улучшения растворимости 112859-71-9 флуастерона, доцетаксела, вориконазола, ибупрофена и индометацина; используйте сульфобутил бета-циклодекстрин натрия для улучшения стабильности кармустина;
2. Применение в пероральных препаратах.
2-1. Функция: Солюбилизатор, стабилизатор, улучшает биодоступность плохо растворимых лекарств.
2-2. Пример: используйте сульфобутил-бета-циклодекстрин натрия для улучшения биодоступности флунаризина, даназола, преднизолона и прасугреля.
3. Применение в офтальмологических препаратах.
3-1. Функция: солюбилизатор, стабилизатор, уменьшает раздражение от лекарств.
3-2. Пример: Использование сульфобутилбета-циклодекстрина натрия для улучшения раздражения и стабильности пилокарпина, дипивоксила, балофлоксацина и ганцикловира.
4. Применение в назальных препаратах.
4-1. Функция: Увеличение проницаемости слизистой оболочки носа, улучшение растворимости и стабильности лекарств, а также улучшение скорости метаболизма лекарств в целевом месте введения.
4-2. Пример: Использование сульфобутилбета-циклодекстрина натрия для улучшения растворимости и стабильности мидазолина.
5. Мазь
5-1. Функция: Улучшите растворимость и стабильность лекарств.
5-2. Пример: Использование сульфобутилбета-циклодекстрина натрия для улучшения растворимости и стабильности нимесулида.
