Циклодекстринпредставляет собой водорастворимый, невосстанавливающий белый кристалл, который трудно гидролизуется кислотой, нетоксичный, съедобный и пористый. Молекулярная структура бетациклодекстрина «гидрофобная внутри, гидрофильная снаружи» придает ему множество химических свойств и возможностей применения. Широкий круг гостей может образовывать комплексы включения с циклодекстринами, такие как органические молекулы, неорганические ионы, биологические малые молекулы, комплексы, полимеры и даже инертные газы. Молекулы-гости, молекулярный размер которых соответствует размеру их пещеры, при условии, что полярность меньше, чем у воды, могут замещать небольшие молекулы и проникать в полость циклодекстрина с образованием клатратов. Исследования циклодекстрина в Китае начались в конце 1970-х годов и переросли в промышленное производство бетациклодекстрина.
Условия образования соединений включения
Способность образовывать клатраты является одним из наиболее важных свойств циклодекстринов, при этом молекулу инкапсулированного соединения часто называют «гостем», а молекулу циклодекстрина называют «субъектом». На образование соединений включения циклодекстрина влияют внутренние факторы и внешние условия. Внутренние факторы зависят от основных свойств циклодекстринов и их объекта. Его можно свести к следующим трем аспектам: гидрофобно-липофильное взаимодействие между хозяином и объектом; Субъект и объект соответствуют эффекту пространственного соответствия; Связь с выделением высокоэнергетической воды. Вышеуказанные три фактора не только влияют на образование циклодекстриновых включений, но и непосредственно влияют на стабильность образования. Стабильность соединения включения также зависит от свойств гостевых молекулярных групп, размера полости, размера молекул и пространственной конфигурации. a'genes uvari-rcza обсуждали влияние свойств гостя и степени замещения бетациклодекстрина на образование соединений включения. Считается, что стабильность комплекса включения зависит от пространственного соответствия молекул гостя, то есть размера и формы гостя. Кроме того, на образование клатрата также влияют время реакции, температура реакции, время перемешивания (или ультразвукового удара), концентрация реагента и другие внешние условия.
Способ получения соединения включения
Существует множество методов получения соединений включения, и подходящий метод получения следует выбирать в соответствии со свойствами молекул-хозяев и гостей, а также соотношением кормления в практических исследованиях и применении. Лекарственное средство «гостевая молекула» добавлялось к насыщенному раствору бета-циклодекстрина ультразвуковым методом, и сразу после смешивания подбиралась соответствующая сила с помощью ультразвуковой дробилки или машины для ультразвуковой очистки, а для замены силы перемешивания использовалось подходящее время ультразвуковой ударной обработки. и осадки обрабатывали как соединения включения методом насыщенных растворов. Метод насыщенного раствора
Метод насыщенного раствора также является методом взвешиваемой кристаллизации, бета-циклодекстрин сначала превращают в насыщенный водный раствор, добавляя лекарственное средство-гость, для нерастворимых в воде лекарств его можно растворить в соответствующем органическом растворителе, а затем вводить в насыщенный водный раствор бета-циклодекстрина, перемешивание до тех пор, пока оно не станет соединением включения. Клатрат осаждают подходящим методом, а затем полученный твердый клатрат можно фильтровать, промывать и сушить. Путем объединения процесса экстракции эфирного масла с процессом включения бетациклодекстрина были сформированы два новых процесса включения: процесс жидкостно-жидкостного включения и процесс газожидкостного включения, что упростило процесс и повысило эффективность приготовления.
Метод шлифования
Например, при получении бетациклодекстрина коричного масла бетациклодекстрин тонко измельчают с дистиллированной водой, смешивают с коричным маслом или этанольным раствором коричного масла, помещают в коллоидную мельницу, полностью измельчают до пасты, фильтруют и сушат холодным воздухом.
Шламовый процесс
То есть циклодекстрины и молекулы-гости не нужно растворять, а суспендировать в небольшом количестве воды комнатной температуры, энергично их перемешивая. Если используется ультразвук, метод дисперсионного замешивания может способствовать образованию твердой фазы. Этот метод характеризуется необходимостью меньшего количества воды, чем суспензионный метод. Циклодекстрин смешивают с небольшим количеством воды, а затем добавляют расчетное соотношение гостевых молекул напрямую, без необходимости использования какого-либо растворителя.
Процесс сублимационной сушки
Включения циклодекстрина, которые легко растворяются в воде, не легко осаждаются, или включения, которые легко разлагаются и обесцвечиваются при нагревании и сушке, могут быть высушены методом сублимационной сушки. Метод сублимационной сушки придает соединению включения рыхлую форму и хорошую растворимость, и его можно превращать в порошок для инъекций. Распылительная сушка
Если полученное соединение включения легко растворимо в воде и стабильно при нагревании, его можно получить методом распылительной сушки с короткой температурой сушки, большим временем нагрева и высоким выходом.
Идентификация соединений включения
Исследование соединений включения циклодекстрина часто проводится как в твердом, так и в жидком состоянии. Существует множество методов обнаружения твердых клатратов, таких как рентгеновская дифракция, дифференциальный термический анализ, послойная хроматография, инфракрасная спектроскопия и ядерный магнитный резонанс.
