Гидроксипропил-бета-циклодекстрин; Гидроксипропил бетациклодекстрин является гидроксилированным производным -циклодекстрином. Это один из производных бетациклодекстрина, который тщательно изучался в последние годы по методам подготовки, токсикологическим тестам и применению. Гидроксипропил бетациклодекстрин не только оказывает превосходное влияние оболочки на многих соединениях, таких как бетациклодекстрин, но также обладает высокой растворимостью воды и повышает скорость высвобождения и биодоступность инкапсулированных лекарств in vivo. Таким образом, гидроксипропил бетациклодекстрин обладает некоторыми отличными свойствами и имеет более широкий диапазон приложений и наиболее многообещающее применение в медицине.
Гидроксипропил бетациклодекстрин является производной бетациклодекстрина, где гидроксильные группы C2, C3 и C8 заменяются гидроксипропильными группами. Из -за различных условий реакции положения гидроксипропила различны, поэтому несколько систем, таких как 2- гидроксипропил бетациклодекстрин и 2.3. 6- можно образовать гидроксипропил бетациклодекстрин.
После того, как гидроксильная группа в бетациклодекстрине заменяется пропилом, генерируемый гидроксипропил бетациклодекстрин, такой же, как бетациклодекстрин, в дополнение к молекулярной нерешимости, устойчивости у щелочной среды, разложения сильной кислотой, молекулярной окрашиваемой эффект и не-токсичности к людям и т. Д., И т. Д. Также у него есть следующий характер. Например:
1, Гидроксипропил бетациклодекстрин При комнатной температуре растворимость воды очень высока, как правило, более 50%, поэтому его нельзя кристаллизовать в водном растворе спиртового вод.
2. Селективность гидроксипропил -бетациклодекстрина и бетациклодекстрина к охваченным веществам отличается, и молекулярная доля охваченных веществ может быть изменена.
3, Гидроксипропил Бетациклодекстрин в основном не катаболическим ни в человеческом организме, ни накоплении, гидроксипропил -бетациклодекстрин Большая часть экскреции с табуретом, парентеральным введением, в основном все выделяется мочой.
4, Гидроксипропил бетациклодекстрин в биологическом организме может способствовать быстрому высвобождению охваченных веществ.
5, гидроксипропил бетациклодекстрин, чем бетациклодекстрин или другие производные (такие как метилирование-бетациклодекстрин), обладает низкой поверхностной активностью, низкой активностью гемолиза и безопаснее в использовании.
Из -за вышеупомянутых свойств гидроксипропил -бетациклодекстрина он получал все больше и больше внимания в фармацевтическом поле. Чтобы улучшить понимание людей применения гидроксипропил -бетациклодекстрина, показаны следующие примеры:
1. С точки зрения увеличения растворимости нерастворимых лекарств. Например, дигидроартемизинин и артлеметер нерастворимы в воде, и их растворимость может соответствовать требованиям инъекции порошка после охвата 1 гидроксипропил бетасиклодекстрином. Растворимость диоксина в 5 0% раствора гидроксипропил -бетациклодекстрина увеличилась с 0,07 мг/мл до 68 мг/мл в воде.
2. С точки зрения увеличения стабильности лекарств. Например, после того, как эстрадиол охвачен гидроксипропил-бетациклодекстрином и расположен при комнатной температуре, его период деградации может быть продлен с 1,2 года до 4 лет.
3, в уменьшении побочных эффектов лекарств. Например, вазодилататор нимодипин нерастворим в воде и подвержен первым проходам печени при оратном порядке. Использование гидроксипропил -бетациклодекстрина в качестве инъекции мышечного введения может значительно увеличить биологическое поглощение препарата и уменьшить повреждение желудочно -кишечного или мышечного ткани.
4. С точки зрения улучшения доступности наркотиков; Например: стероидный гормон представляет собой гидроксипропил -бетациклодекстрин огибающую, а не только растворимость высока, но скорость высвобождения быстро и по сравнению с неразстроительным гормоном, уровень препарата в крови может быть примерно в 2 раза выше.
5. С точки зрения безопасности гидроксипропил -бетациклодекстрина. Согласно систематическим исследованиям в подогреве и хронической токсичности, гидроксипропил бетациклодекстрин не вызывает заболевания и не приводит к смерти у мышей. После внутривенной инъекции к кроликам гидроксипропил бетациклодекстрин быстро удалялся из крови и выделялся мочой, и после непрерывной инъекции не было никаких побочных симптомов. Внутривное введение 200 мг/кг гидроксипропил -бетациклодекстрина не проявляло клинических эффектов у мышей и обезьян. Пероральные или внутривенные дозы гидроксипропил -бетациклодекстрина только достигали 15 г/кг или 10 г/кг соответственно и не убивали обезьян. Клинические исследования на людях показали, что гидроксипропил бетадекстрин вводится перорально, внутривенно, внутривенно, носовым, сублингвальным и глазным, без побочных эффектов или раздражения кожи, глаз или мышц. Это показывает, что гидроксипропил бетациклодекстрин очень безопасен для организмов.
Гидроксипропил бетациклодекстрин абсолютно безопасен, если он вводится в соответствии с таблицей ниже.
Административный путь и доза гидроксипропил -бетациклодекстрина к человеческому организму 1. Общее количество внутривенного инфузии: 30 г. Метод использования: 5% в течение 4 дней подряд
2, общее количество внутривенного введения: 3G Каждая дозировка: 150 мг/кг Метод использования: 5% в течение 4 последовательных дней
3, Oral (процент) Общее использование: 0. 2 г/кг на дозу: 0. 2 мг/кг метод использования: Таблетка
4. Общее использование носа: 600 мг/ день каждая дозировка: 40 мг/ день метод использования: 10% водного раствора
5, пероральный сублингвальный использование Общая сумма: 120 мг/кг каждая доза: 120 мг/кг метод использования: планшет
6. Использование кожи: 45% водного раствора
С другой стороны, из -за низкой активности гемолиза и поверхностной активности гидроксипропил -бетациклодекстрина он не раздражает кожи и мышцы, даже если концентрация гидроксипропил -бетациклодекстрина достигает 100 мг/мл, она не раздражает при введении в мышцу. Гидроксипропиловый бетациклодекстрин значительно превосходит другие косиральные средства в этих отношениях.
