Итраконазол представляет собой плохо растворимое фармацевтическое сырье, его растворимость в воде составляет всего 0,2 мг/мл (рН=3). В настоящее время коммерчески доступный итраконазол для инъекций часто включает в себя вспомогательное вещество:гидроксипропил бета-циклодекстрин илисульфобутиловый эфир бета-циклодекстрина. Эти вспомогательные вещества образуют комплексы с итраконазолом, повышая его растворимость в воде и стабильность, что соответствует требованиям, предъявляемым к инъекционным препаратам. Понятно, что добавление вспомогательных веществ типа циклодекстрина обычно примерно в 15 раз превышает количество итраконазола, что делает примеси, вносимые вспомогательными веществами, значительными. Бета-циклодекстрин является основным веществом, разрушающим такие вспомогательные вещества, используемые для инъекционных растворов, и его безопасность требует дальнейшего изучения. Таким образом, ссылаясь на метод жидкостной хроматографии для определения бета-циклодекстрина в издании Китайской фармакопеи 2020 года, данное исследование направлено на определение содержания бета-циклодекстрина в инъекционном итраконазоле и валидацию методологии. Были протестированы различные влияющие факторы, чтобы изучить их влияние на определение бета-циклодекстрина в инъекционных препаратах итраконазола.
Благодаря валидации метода результаты показали, что метод определения бета-циклодекстрина в инъекционном итраконазоле является специфичным, с пределами обнаружения и количественного определения, отвечающими требованиям, демонстрирующим хорошую линейность и высокую точность. Метод осуществим и является эталоном для определения содержания бета-циклодекстрина в инъекционном итраконазоле. Факторное тестирование выявило значительное изменение количества бета-циклодекстрина при высоких температурах, что позволяет предположить, что компаниям следует обращать внимание на колебания температуры во время процессов производства и хранения.
